Институт разработал:
Сорбенты и технологические пути определяются особенностью конкретного производства и экологическими задачами. Исходными веществами для получения сорбентов могут использоваться отходы промышленных предприятий. На их основе синтезируются новые материалы с высокой и избирательной сорбционной активностью.Важнейшим направлением работ института является: 2.1 Полученный поливинилхлорид обладает во много раз большей термостабильностью, что позволяет решать экологические проблемы его переработки и экологической чистоты получаемых изделий, улучшается существенно экология. 2.2 Полиметил(мет)акрилаты (органические стекла) обладают большей термостабильностью и ударопрочностью. Получены сополимеры с кремний- и фторсодержащими мономерами, которые позволяют получать материалы для контактных линз с лучшим водным и кислородным обменом. 2.3 Полистиролы получают с большей ударопрочностью, термостойкостью с помощью непредельных пероксидных инициаторов и адамантансодержащих пероксидов. 2.4 Разработано полифторалкилирование полиамида-6, синтезированы олигомеры на основе e -капролактама с полифторированными заместителями, получены биополимеры с фармакофорными группами. Введение полифторированных заместителей повышает термостабильность полиамида, позволяет получать композиции с пониженной горючестью, низким коэффициентом трения и устойчивостью в агрессивных средах. 2.5 Полифторированные полимеры получают радикальной (со)полимеризацией фторированных мономеров и созданием композиций на основе полифторированных полимеров для решения проблем эксплуатационной надежности и долговечности изделий, работающих в экстремальных условиях. На основе высших карбоновых кислот – продуктов окисления углеводородов разработан преобразователь ржавчины, позволяющий гидрофобизировать поверхность. 3.2 Битумно-полимерные композиции. Разработаны методы функционализации битумно-полимерных материалов, позволяющие повысить качество покрытий металлических трубопроводов, работающих в агрессивных средах. Разработана технология внутренней и наружной изоляции. 3.3 Порошковые краски для антикоррозионной защиты металлических трубопроводов. Разработаны полиамидные покрытия, поливинилхлоридные покрытия и композиции на основе полиамидов, в том числе олигомеров на основе e -капролактама и эпоксидов, обладающих большей надежностью в эксплуатации и долговечностью. Фармакологически активные производные аминокислот и пиримидиновых оснований (краткая информация). Исследования в области синтеза производных аминокислот и пиримидиновых оснований проводятся под руководством доктора химических наук, профессора, академика Рахимова Александра Имануиловича в течение более 15 лет в Институте химических проблем экологии РАЕН, в Волгоградском государственном техническом университете (кафедра органической химии), в Волгоградской государственной медицинской академии (кафедра фармакологии). Наиболее важные результаты этих исследований в том, что при общей нетоксичности синтезированных веществ выявлено:
Исследована в экспериментах Наибольшей из 89 испытанных соединений противогерпетической активностью обладает 1-аллилоксиметилурацил. Это соединение оказывает выраженное защитное действие на модели герпетического менингоэнцефалита мышей и достоверно повышает выживаемость животных на 50% и более в низких терапевтических дозах (0.1-1.0 мг/кг) при внутрижелудочном введении. 1-аллилоксиметилурацил в концентрациях до 100 мкг/кг показал наличие вырвженного ингибирующего действия в отношении штамма вируса герпеса, устойчивого к действию ацикловира, а также в концентрациях 30-40 мкг/мл подавлял репликацию различных штаммов ветряной оспы (опоясывающий лишай) в том числе дефектных по тимидинкиназе. Цитозиновый и адениновый аналог 1-аллилоксиметилурацила продемонстрировали анти-ВИЧ-1 активность in vitro в культуре лимфоцитов MJ-4. Причем, 1-аллилоксиметилцитозин сопоставим с азидотимидином по индексу селективности, но имеет на порядок более низкую токсичность.Кардиоваскулярная активность фосфорилированных производных аминокислот. Исследовано сосудистое действие 62 соединений, относящихся к различным классам синтезированных нами фосфорилированных производных аминокислот, среди которых 16 веществ проявили выраженное гипотензивное и гипертензивное действие на наркотизированных нормотензивных крысах и кошках при внутривенном введении. Так, все фосфорилированные сложные эфиры медиаторных аминокислот общей формулы CH3C(O)NH-(CH2)nC(O)O(CH2)3P(O)(OR)2 обнаруживают полное соответствие своего кардиоваскулярного действия незамещенными аминокислотами: производные глицина и g -аминомасляной кислоты вызывают длительное и значительное понижение уровня системного артериального давления (САД). В то время как производные возбуждающих аминокислот – L- и DL –глутаминовой проявляют достоверные прессорные эффекты. Так, L-стереоизомеры 3-диалкокси-фосфорилпропиловые эфиры N-ацетилглутаминовой кислоты оказывают выраженное и длительное прессорное действие: с повышением липофильности фосфорилированных эфиров глутаминовой кислоты за счет размеров алкоксильных групп при атоме фосфора от метокси до пропокси скорость развития сосудистых эффектов значительно возрастает. Было установлено, что прессорный эффект в случае ди (3-диметоксифосфорилпропил)ового эфира N-ацетил-DL-глутаминой кислоты (50 мг/кг) обусловлен повышением деятельности сердца – минутный объем крови МОК, ударный объем УО и работа левого желудочка РЛЖ значительно возрастают. 3-Диметоксифосфорилпропокси-2-окси-пропиловый эфир N-ацетил-g -аминомасляной кислоты продемонстрировал высокий гипотензивный потенциал в экспериментах на бодрствующих животных: при внутривенном введении в дозе 15 мг/кг вызывало снижение уровня САД на 20-22% длительностью 2.5 – 3.0 часа.Изучение центрального механизма кардиоваскулярного действия фосфорилированных сложных эфиров N-ацетил-L-глутаминовой кислоты на бульбарном уровне регуляции кровообращения показало, что микроинъекции этих соединений в ростральную и каудальную вентро-латеральную зону продолговатого мозга оказывают значительное влияние как прессорной, так и депрессорной группы нейронов.Психотропная активность фосфорилированных производных нейроактивных кислот. Изучение влияния веществ (исследовано 31 соединение) в дозах 10 – 100 мг/кг на поведенческую активность крыс по тесту “открытое поле” показало, что проявление психостимулирующих или психоседативных эффектов определяется тремя факторами: природой базовой аминокислоты, строением липофильного фосфорсодержащего фрагмента и характера химической связи между ними. Сложные эфиры и возбуждающих, и тормозных аминокислот, содержащие диалкоксифосфорилалкильный заместитель непосредственно при карбоксильной группе демонстрируют психостимулирующие свойства, наиболее выраженные у производных дикарбоновых аминокислот. Для соединений, дополнительно содержащих фрагмент глицерина между аминокислотной основой и остатком фосфорилированного спирта наблюдается обратная тенденция. 3-диметоксифосфорилпропокси-2-окси-1-пропиловый эфир N-ацетил-g -амино-масляной кислоты, обладающее высокой гипотензивной активностью, в диапазоне доз 1 - 100 мг/кг проявляет и высокие психостимулирующие свойства, почти в 2 раза увеличивая двигательную активность.Ди (3-диметоксифосфорилпропил)овый эфир N-ацетил-DL-аспарагиновой кислоты в дозе 10 мг/кг (1/280 от ЛД50 ) проявлял выраженную тенденцию к антиамнеститеческому действию, а в дозе 50 мг/кг (1/55 ЛД50 ) достоверно восстанавливал условную реакцию пассивного избегания, нарушенную электрошоком.Изучение спектра антидепрессивной активности литиевой соли N-ацетил-DL-аспарагиновой кислоты на модели резерпиновой депрессии у кошек показало, что основной особенностью психотропного действия этого соединения является влияние на зоосоциальное поведение животных, проявляющееся в полном восстановлении адекватных контактов в парах животных и лидирующего положения в группе без активации агрессивных, негативных форм эмоцианального поведения. Высокая антидепрессивная активность литиевой соли N-ацетил-DL-аспарагиновой кислоты и её оптически активного аналога наряду с низкой токсичностью (2080 мг/кг, мыши внутрибрюшинного) позволяют рассматривать это соединение в качестве нового препарата.Ноотропная активность фосфорилированных аминокислот на моделях обучения и при экспериментальной патологии памяти. Введение веществ способствовало ускорению формирования навыков пространственной ориентации в радиальном лабиринте, сокращая общее время решения поведенческих задач и уменьшая количество ошибок краткомвременной и долговременной памяти животных (крысы, модель УРПИ, дозы 1 – 50 мг/кг). Ноотропные эффекты исследовались также с использованием модели амнезий, вызванных М-холиноблокатором скополамином и неконкурентным блокатором NMДА – рецепторов МК-801, сопоставимые с синдромом нарушения памяти при старении. Так, N-ацетил- DL-аспарагиновая кислота и её фосфорилированный аналог в дозах 50 и 10 мг/кг улучшали воспроизведение УРПИ на фоне амнезии, вызванной скополамином (3 мг/кг). В условиях однократного и хронического введения проявляются ноотропные эффекты, устраняя амнезию различного генеза.Разработаны новые технологии производства ремантадина – противовирусного препарата. Синтезированы новые 6-этенил производные урацила по вычислительному прогнозу они должны проявлять туберкулеостатическую и анти-ВИЧ – активность. |